中文名称:替格瑞洛

中文同义词:(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-D]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇;替卡格雷,替格瑞洛;替卡格雷,替格雷洛,替格瑞洛;替卡格雷及中间体;替卡格雷标准品;替格瑞洛/替卡格雷;替格瑞洛;提卡格雷;替格瑞洛

英文名称:TICAGRELOR

CAS号:274693-27-5

分子式:C23H28F2N6O4S

分子量:522.574

EINECS号:619-540-9

近年来，随着社会经济的发展和人民生活水平的提高，血栓类疾病的发病率正逐年攀升，而日趋严重的人口老龄化又推动了这一市场的进一步扩大。心肌梗塞是致死率*的疾病，脑梗塞则是致残率*的疾病，而这些恶性疾病的发生都与血栓形成有直接关系。因此，如今抗血栓药物市场的发展速度非常快，已成为全球药物开发的热门领域之一。据IMSHealth的统计数据显示，2008年全球抗血栓药物市场的销售额约为180亿美元，与上一年相比增长了16%。而在中国，截至2009年9月的近4年中，抗血栓药物的医院购药金额已从23亿元上升到52亿元，年均增速为32%。4年中，市场规模劲增一倍以上，拥有不俗的发展态势。目前，临床使用的抗血小板聚集药物中，百时美施贵宝和赛诺菲-安万特的Plavix（氯吡格雷）已成为年销售额百亿美元的当红品种，获得FDA批准的礼来和*三共公司的普拉格雷（Effient）已是一个潜在的竞争者，而阿斯利康的替卡格雷的推出，有望成为格雷类口服抗血小板聚集和抗血栓类鼎足之势的药物。替卡格雷是化学结构为环戊三唑磷嘧啶的*个口服、作用可逆的ADP受体拮抗剂,可直接作用于P2Y12受体，无需代谢激活。研究显示，替卡格雷与氯吡格雷相比，能明显降低患者心梗、卒中或心血管死亡等首要终点事件，而严重出血并发症没有增加。研究还表明，替卡格雷和氯吡格雷的作用方式不同。氯吡格雷对血小板造成不可逆转影响，血小板在一周内都维持原状，但停止替卡格雷治疗后，该作用被很快减弱或逆转，两天内血小板会上升。这种差异对手术中病人过量出血是非常重要的。快速逆转后更适合冠状动脉搭桥手术用药，或拥有多支血管病变并可能会接受旁路手术患者。这对依从性不佳的患者是一种挑战，漏用药将可能导致心梗或中风。替卡格雷将与氯吡格雷正面竞争，后者在2009年的销售额为93亿美元。但氯吡格雷将于2012年在美国失去专利保护，在欧洲部分地区专利已经到期，为替卡格雷提供了难得的市场。有关分析家预测，到2014年，替卡格雷销售额将达到19.5亿美元。